Варденафил* (Vardenafil*)

Действующее вещество Варденафил* (Vardenafil*) Русское название: Варденафил*Применение: Лечение эректильной дисфункции. Противопоказания: Гиперчувствительность; одновременный прием нитратов или других ЛС, являющихся донаторами оксида азота (ингибиторы ФДЭ5 могут потенцировать гипотензивный эффект нитратов; соответствующий временной интервал между приемом варденафила и последующим приемом нитратов или донаторов оксида азота не определен) (см. "Фармакология" — Влияние на АД и ЧСС при одновременном приеме с нитратами); комбинация с альфа-адреноблокаторами (возможно развитие гипотензии). Ограничения к применению: Варденафил не показан для применения у женщин, детей и новорожденных. Побочные действия: За период проведения контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний во всем мире варденафила гидрохлорид принимали свыше 4430 мужчин в возрасте 18–89 лет (средний возраст 56 лет) различной расовой и этнической принадлежности. Свыше 2200 пациентов принимали ЛС в течение 6 мес и более, 880 пациентов — по крайней мере 1 год. В плацебо-контролируемых клинических испытаниях доля пациентов, прекративших прием варденафила из-за возникновения побочных эффектов, составила 3,4% в сравнении с 1,1% для плацебо. При приеме варденафила гидрохлорида в плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаниях (с фиксированной дозой и с использованием диапазона доз) были отмечены следующие побочные эффекты (см. таблицу). В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших варденафил в дозах 5, 10 или 20 мг (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо). В исследованиях с использованием диапазона доз все пациенты сначала получали 10 мг варденафила, в дальнейшем доза была снижена до 5 мг или повышена до 20 мг в зависимости от переносимости и эффективности. Таблица Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях Побочные эффекты Процент (%) пациентов Плацебо (N=1199) Варденафил (N=2203) Головная боль 4 15 Прилив крови к лицу 1 11 Ринит 3 9 Диспепсия 1 4 Случайная травма 2 3 Синусит 1 3 Гриппоподобный синдром 2 3 Головокружение 1 2 Повышение уровня креатинкиназы 1 2 Тошнота 1 2 Плацебо-контролируемые исследования свидетельствуют о дозозависимом характере частоты некоторых побочных эффектов (головная боль, прилив крови к лицу, диспепсия, тошнота, ринит) при приеме доз 5, 10 или 20 мг варденафила. В ходе клинической оценки варденафила были отмечены следующие менее частые (<2%) случаи неблагоприятных эффектов (связь с приемом варденафила не установлена). Организм в целом: анафилактические реакции (включая отек гортани), астения, отек лица, боль. Со стороны органа слуха: шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, боль в груди, артериальная гипертензия/гипотензия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния, тахикардия. Со стороны органов ЖКТ: абдоминальная боль, изменение функциональных печеночных проб, диарея, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, повышение уровня гамма-глутамил транспептидазы, рвота. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, боль в шее, миалгия, боль в спине. Со стороны нервной системы: гипестезия, инсомния, парестезия, сонливость, вертиго. Со стороны респираторной системы: диспноэ, носовое кровотечение, фарингит. Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, сыпь, зуд, потливость. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, изменение цветоразличения, конъюнктивит (гиперемия конъюнктивы), слабое зрение, боль в глазах, глаукома, фотофобия. Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции, приапизм (включая пролонгированную или болезненную эрекцию). Способ применения и дозы: прочитатьМеры предосторожности: Сердечно-сосудистые эффекты Поскольку сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением препарата необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. У мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых сексуальная активность не рекомендована, лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием варденафила, как правило, проводить не следует. При обструкции левого желудочка (например аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз) следует учитывать, что пациенты могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5. Влияние на АД. Варденафил имеет свойства системного вазодилататора, что требует тщательной оценки при назначении его пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. "Фармакология" — Влияние на АД). Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 Информация о безопасности долгосрочного одновременного применения варденафила с ингибиторами ВИЧ-протеазы отсутствует. При одновременном использовании с ритонавиром или индинавиром существенно повышается концентрация варденафила в плазме. Для снижения возможности появления побочных эффектов в этом случае не следует превышать однократную дозу варденафила 2,5 мг. Поскольку ритонавир пролонгирует Т1/2 варденафила (в 5–6 раз), при совместном использовании не следует превышать однократную дозу варденафила 2,5 мг в течение 72-часового периода. Пациенты, принимающие индинавир, кетоконазол 400 мг ежедневно или итраконазол 400 мг ежедневно не должны превышать дозу варденафила 2,5 мг 1 раз в день. Пациенты, принимающие кетоконазол или итраконазол в дозе 200 мг или эритромицин ежедневно не должны превышать однократную дозу варденафила 5 мг в течение 24-часового периода (см. "Взаимодействие"). Другие эффекты Имеются редкие сообщения о возникновении эрекции, продолжающейся более 4 ч, и приапизма (болезненная эрекция, длящаяся более 6 ч) при использовании соединений этого класса, включая варденафил. В случае возникновения эрекции, длящейся более 4 ч, пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции. Группы пациентов, которые не были включены в клинические испытания Нет контролируемых клинических данных об эффективности и безопасности варденафила у пациентов, имеющих следующие заболевания (использование не рекомендуется до получения дальнейшей информации): - нестабильная стенокардия; артериальная гипотензия (сАД в покое <90 мм рт. ст.); неконтролируемая артериальная гипертензия (АД >170/110 мм рт. ст.); недавно перенесенный инсульт, угрожающая жизни аритмия или инфаркт миокарда (в течение последних 6 мес); тяжелая сердечная недостаточность; - тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C); - заболевание почек в терминальной стадии, требующее проведения гемодиализа; - наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит. Диагностика эректильной дисфункции должна включать выявление возможных причин, лежащих в ее основе и оценку состояния больного с целью выбора адекватных методов лечения. Перед назначением варденафила необходимо обратить внимание на следующее: Нарушение функции печени. Поскольку у добровольцев с нарушением функции печени средней степени (Child-Pugh B) после приема 10 мг варденафила Cmax и AUC были повышены на 130 и 160% соответственно, в сравнении с таковыми у пациентов контрольной группы (см. "Фармакология" — Снижение функции печени), начальная рекомендуемая доза у пациентов с умеренными нарушениями функции печени составляет 5 мг и может быть увеличена до максимальной — 10 мг (см. "Способ применения и дозы"). Фармакокинетика варденафила не оценивалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh C). Врожденная или приобретенная пролонгация интервала QT. В исследовании влияния варденафила на интервал QT у 59 здоровых мужчин терапевтические дозы варденафила (10 мг) и дозы, превышающие терапевтические (80 мг) и активный контроль — моксифлоксацин (400 мг) приводили к сходному повышению интервала QTc. Это наблюдение следует учитывать при назначении варденафила. Пациентам с врожденным удлинением интервала QT и пациентам, получающим антиаритмики класса IA (например хинидин, прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол), следует избегать приема варденафила. Нарушение функции почек. У пациентов с умеренным (Cl креатинина 30–50 мл/мин) или тяжелым (Cl креатинина <30 мл/мин) нарушением функции почек AUC варденафила увеличивалась на 20–30% в сравнении с этим параметром в контрольной группе с нормальной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин) (см. "Фармакология" — Снижение функции почек). Фармакокинетика варденафила не оценивалась у пациентов, которым требуется проведение гемодиализа. Общие. Варденафил в дозах до 20 мг не увеличивает время кровотечения. Нет клинических доказательств какой-либо аддитивной пролонгации времени кровотечения при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой. Варденафил не применяли у пациентов с повышенной склонностью к кровотечениям или с активной пептической язвой, поэтому при его использовании у этих групп пациентов необходимо оценить соотношение польза/риск. Лечение эректильной дисфункции должно проводиться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с предрасположенностью к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Безопасность и эффективность варденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции, не изучалась, поэтому одновременный прием не рекомендуется. Применение у пациентов пожилого возраста. В Фазу 3 клинических исследований варденафила было включено более 800 пожилых пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности варденафила (5, 10 или 20 мг) между пожилыми и молодыми пациентами. Однако в связи с повышением концентрации варденафила у пожилых мужчин (см. "Фармакология" — Пожилой возраст), начальная доза для пациентов старше 65 лет — 5 мг. Торговые названия препаратов с действующим веществом Варденафил* (Vardenafil*)Левитра